Nise-gel é uma droga sintética. Pertence à categoria de Coxibs: antiinflamatórios não esteroidais que têm efeito seletivo sobre a Ciclo-oxigenase-2 (COX-2).
A COX-2 é uma enzima (catalisador) que afeta a síntese de prostaglandinas. As prostaglandinas são substâncias semelhantes a hormônios com inúmeras funções, incluindo efeitos no processo inflamatório.
Composição e ação farmacológica
O Nise-gel está disponível com base no Nimesulide, um derivado de sulfonamida não ácida. Os fármacos anti-inflamatórios não esteróides desta classe têm um efeito selectivo (selectivo) na ciclo-oxigenase-2, com pouco efeito na COX-1.
A substância ativa Nimesulida inibe a ação da enzima COX-2, responsável pela produção de prostaglandinas inflamatórias. Anti-inflamatório não esteróide reduz a dor, reduz a inflamação.
A síndrome da dor tem um mecanismo complexo de percepção. A exposição química, térmica e traumática leva à resposta do corpo - um aumento nos níveis sanguíneos de histamina e bradicinina (compostos orgânicos).
As prostaglandinas são reguladoras e mediadoras no desenvolvimento de uma reação patológica a um estímulo exógeno (externo) ou endógeno (interno).
Quando os níveis de bradicinina e histamina excedem o limiar geneticamente determinado, os receptores de dor (nociceptores) são conectados. Segundo eles, o sinal entra na medula espinhal e depois no cérebro.
Neurônios nociceptivos estão localizados nas camadas superiores da pele, periósteo, bolsa articular.
As prostaglandinas aumentam a sensibilidade dos nociceptores, reduzindo o limiar da dor, aumentam a eficácia da histamina (capilares dilatados, obstrução do fluxo de saída, aparecimento de edema).
Por seus efeitos antiinflamatórios e analgésicos, a nimesulida é inferior aos derivados ácidos: diclofenaco, ibuprofeno, indometacina, fenilbutazona, ácido acetilsalicílico.
De acordo com o mecanismo de ação, a nimesulida excede os análogos de ácidos de NSAIDs sem causar tais efeitos de lado. A causa da ação poupadora é um efeito seletivo sobre a COX-2 (enzima inflamatória) e, em menor escala, sobre a COX-1 (enzima de proteção).
Os antiinflamatórios não esteróides de origem ácida atuam igualmente na COX-1, COX-2. A enzima Ciclo-oxigenase-1 controla a produção de prostaglandinas, que desempenham uma função protetora da membrana mucosa do estômago e dos brônquios. Reduzir o número de prostaglandinas leva a uma úlcera de estômago e broncoespasmo.
As ciclo-oxigenases estão envolvidas na síntese de tromboxanos (derivados de ácidos graxos polissaturados). Os tromboxanos causam constrição capilar, aderência de plaquetas. A inibição da COX-2 cria os pré-requisitos para o desenvolvimento da trombose vascular periférica.
A nimesulida afeta o metabolismo lipídico, que bloqueia a destruição do colágeno da cartilagem. A droga é um antioxidante, reduzindo a quantidade de produtos de degradação que causam efeitos tóxicos; interage com receptores hormonais, ativando-os e aumentando o efeito antiinflamatório.
Indicações e contra-indicações
Nise-gel é recomendado para condições degenerativas e inflamatórias do sistema ósseo e cartilaginoso, dor aguda de qualquer tipo.
Indicações para tratamento:
- osteoartrite (dano ao tecido cartilaginoso da articulação);
- periartrite (inflamação dos ligamentos periarticulares, músculos);
- tendinite (inflamação dos tendões);
- tenossinovite (inflamação da bainha do tendão);
- lombalgia (dor aguda na região lombar);
- entorses de músculos e ligamentos;
- ataque de gota (doenças das articulações devido a distúrbios metabólicos);
- bursite (inflamação do saco articular);
- neuralgia (dor ao longo do nervo);
- Doença de Bechterov (doenças da coluna vertebral e articulações);
- mialgia (dor muscular).
Contra-indicações:
- formas agudas e crônicas de doença gástrica (gastrite, úlcera);
- insuficiência hepática;
- insuficiência renal;
- gravidez;
- amamentação;
- infecção viral e bacteriana com febre e calafrios;
- idade de crianças até 7 anos.
Instruções de uso
Forma de liberação: uma tuba de alumínio de 20 e 50 g Gel de 1%.
Ingrediente ativo: nimesulida. Usado como um agente externo. A dosagem não depende da idade.
Método de aplicação: 3 cm de gel é aplicado no ponto dolorido. A absorção ocorre sem esfregar na pele, a aplicação sob o curativo não é permitida.
A duração da terapia é de pelo menos 28 dias, multiplicidade 3-4 vezes ao dia. Local de aplicação deve estar limpo, seco, livre de feridas, danos, sinais de doenças de pele.
A concentração máxima no sangue vem em um dia. O efeito analgésico manifesta-se no alívio da dor, melhorando a mobilidade articular.
Depois de usar um agente externo, lave bem as mãos, evitando contato com o gel em seus olhos ou membranas mucosas.
Se surgir uma situação semelhante, lave os olhos e as membranas mucosas com água corrente.
Armazene 2 anos em um local escuro a uma temperatura de +1 a +25 graus.
Características de uso durante a gravidez e lactação
O uso da droga durante a gravidez, a partir de 6 meses, pode levar a complicações. Um efeito colateral para uma mulher grávida é o efeito sobre o feto: comprometimento renal, fechamento do ducto arterioso (botallova).
Nos estágios iniciais (até 20 semanas), o gel pode causar um aborto espontâneo, independentemente da quantidade aplicada.
Ao amamentar, a nimesulida passa para o leite, o que pode afetar adversamente a função renal e causar anemia.
Efeitos colaterais e overdose
Doses em excesso ou uso prolongado do medicamento causam efeitos colaterais semelhantes aos dos AINEs não seletivos.
Niz-gel em tais casos pode causar distúrbios sistêmicos:
- órgãos digestivos;
- os rins;
- o fígado;
- sistema nervoso central.
Na parte do tracto gastrointestinal, o efeito negativo da droga manifesta-se sob a forma de náuseas e vômitos com uma única overdose significativa: 500 mg.
A redução da síntese de prostaglandinas afeta o suprimento de sangue para os rins. O resultado de tomar um agente externo pode ser insuficiência renal, retenção de líquidos no corpo, aumento da pressão arterial. A doença renal crônica, especialmente na fase aguda, pode causar inchaço e diminuição da função excretora.
A hepatotoxicidade dos AINEs deve-se ao fato de que a remoção dos produtos da decomposição do Nise-gel ocorre através do fígado. O excesso de dosagem causa sinais de insuficiência hepática.
A reação local da borbulha de pele de gel na forma de urticária, coceira, modifica-se na cor de pele.
Interações medicamentosas, instruções especiais
A nimesulida tem um efeito através das proteínas plasmáticas. Drogas que têm um mecanismo de influência semelhante, são concorrentes e podem bloquear ou aumentar o efeito terapêutico do gel.
Não use simultaneamente com os seguintes medicamentos:
- outros tipos de AINEs;
- Digoxina;
- Fenitoína;
- Ciclosporina;
- diurético;
- abaixando a pressão, açúcar no sangue.
A inibição da enzima inflamação da COX-2 provoca uma perturbação na actividade dos sistemas circulatório e hematopoiético: um estreitamento dos vasos periféricos e um aumento na coagulação do sangue. O risco de infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral, trombose aumenta.
Preço e análogos
Preço Niz-gel de 149 esfregar. para 20 g, de 270 rublos. para 50 g País de fabricação Índia.
Medicamentos genéricos em forma de comprimido (a mesma composição sob um nome diferente):
- Nimesan (de 137 rublos, Índia);
- Nimesulide-Teva (de 108 rublos, Israel);
- Nimika (de 129 rublos., A Índia);
- Nimesil (de 676 rublos, EUA)
Anti-inflamatórios não esteroides baseados em outros agentes ativos:
- Teraflex Chondrokrem Forte;
- Gel de diclofenac;
- Voltaren emulgel;
- Gel Fastum.
A escolha dos AINEs é diversa, tem uma grande variação no preço. Seleção do medicamento deve ser realizada individualmente, após o estabelecimento de um diagnóstico preciso.
Comentários
Muitas vezes tenho um agravamento de neuralgia no lado externo da coxa. O diclofenaco alivia rapidamente a dor, mas diminui sensivelmente o fluxo de urina. Ao aplicar Nize gel efeito ocorre mais lentamente, mas não há tais efeitos colaterais.
Valeria, 32 anos, Moscow
Eu aplico o gel de Nise para o tratamento da bursite. Antes disso, ele foi tratado com outras drogas não-esteróides. Sempre houve efeitos colaterais do estômago. Teve que tomar protetores gástricos. Com Nise isso não acontece.
Anatoly, 41, Omsk
Nise-gel é usado como um agente anti-inflamatório para dores articulares e musculares. A droga tem um efeito seletivo (seletivo) na inflamação enzimática (COX-2) e afeta pouco a enzima de proteção (COX-1).
O mecanismo de ação é bloquear as vias de transmissão do sinal, reduzir os sintomas de inflamação e inchaço. As principais contraindicações estão associadas à inibição completa e parcial da COX-2 e da COX-1. Os análogos de fármacos, com exceção dos genéricos, apresentam uma gama mais ampla de contraindicações devido à natureza não seletiva.
Informações adicionais sobre antiinflamatórios não-esteróides podem ser encontradas no vídeo a seguir.
